Экспериментальный препарат защитил мозг мышей от ВИЧ-инфекции
Молекула преодолела гематоэнцефалический барьер
Американские и российские ученые синтезировали молекулу, которая может стать первым препаратом в новом поколении ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы — лекарств против ВИЧ. N‑фенил-1-(фенилсульфонил)‑1Н‑1,2,4-триазол-3-амин показал значимую противовирусную активность и защитил нейроны от поражения вирусом в клеточных моделях. В животных моделях молекула не вызвала серьезных токсических эффектов и смогла преодолеть гематоэнцефалический барьер. Исследование опубликовано в Journal of Medicinal Chemistry.
Часто у людей с ВИЧ-инфекцией развиваются нейрокогнитивные нарушения — от незначительных проблем с памятью до тяжелых симптомов деменции. При вскрытии у таких людей находят изменения белого вещества головного мозга и признаки потери миелина. Хотя высокоактивная антиретровирусная терапия позволяет миллионам людей с ВИЧ восстанавливать функции иммунной системы и контролировать вирусную нагрузку, часто она эффективна только на периферии, и вирус может оставаться и размножаться в центральной нервной системе (ЦНС), что и приводит к неврологическим расстройствам. Часто это связано с тем, что препараты от ВИЧ не могут преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), или с высоким числом мутаций вируса.